產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 AF 12198

CAS NO 185413-30-3

序列 Ac-FEWTPGWYQ-Aze-YALPL-NH2

分子式 C96H123N19O22

分子量 1895.1

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 10% ethanol/PBS

儲(chǔ)存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

AF 12198 是一種有效、選擇性和特異性的肽拮抗劑，作用于人類 I 型白細(xì)胞介素-1 受體 (IL1-R1) (IC50\u003d8 nM)，而不是人類 II 型受體 (IC50\u003d6.7 μM) 或鼠 I 型受體 ( IC50\u003e200 μM)。白細(xì)胞介素-1 (IL-1) -α和β是炎癥反應(yīng)的有效調(diào)節(jié)劑。天然存在的白細(xì)胞介素-1受體拮抗劑(IL-1ra)在體外和體內(nèi)有效調(diào)節(jié)對(duì)IL-1的生物反應(yīng)。AF 12198是一種新的低分子量IL-1拮抗劑。 體外:AF 12198選擇性結(jié)合人I型IL-1受體，但不結(jié)合人II型受體或鼠I型受體。AF12198還以25 nM的半最大抑制濃度或IC50抑制IL-1誘導(dǎo)的人皮膚成纖維細(xì)胞形成IL-8，并以9 nM的IC50抑制內(nèi)皮細(xì)胞表達(dá)IL-1誘導(dǎo)的細(xì)胞間粘附分子-1(ICAM-1)。 體內(nèi):當(dāng)給食蟹猴靜脈輸注時(shí)，AF 12198阻斷體外IL-1誘導(dǎo)IL-6，并下調(diào)體內(nèi)IL-6誘導(dǎo)。這是第一個(gè)在體內(nèi)顯示IL-1受體拮抗劑活性的小分子。臨床試驗(yàn):截至目前，AF 12198仍處于臨床前開發(fā)階段。