產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 Liraglutide

中文名稱 利拉魯肽

CAS NO 204656-20-2

序列 His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(palm-gama-Glu)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly

分子式 C172H265N43O51

分子量 3751.25

溶解度 <20mg/mL in Water, ≥ 3.85mg/mL in Acetic acid:Water:DMSO=1:1:1

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C,protect from light

純度 ≥98.0%

包裝 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

利拉魯肽是一種高效、長(zhǎng)效的GLP-1受體激動(dòng)劑(EC50 = 61 pM)，與人類GLP-1有97%的氨基酸序列相同[6，7]。 用PA/LPS處理的肝細(xì)胞中的活細(xì)胞數(shù)量顯著減少，利拉魯肽以濃度依賴的方式逆轉(zhuǎn)細(xì)胞活力的下降。與更高濃度相比，100 nM的利拉魯肽顯著增加了細(xì)胞活力。在H9c2心肌細(xì)胞中，100 nM利拉魯肽預(yù)處理能有效抑制TNF-α和缺氧誘導(dǎo)的炎癥小體激活。利拉魯肽逆轉(zhuǎn)了SIRT1的水平，利拉魯肽降低了ROS生成和NOX4表達(dá)的水平。利拉魯肽通過(guò)PI3K和AMPK途徑改善肝臟脂肪的合成、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和利用，從而緩解脂肪變性。利拉魯肽處理后，泡沫細(xì)胞中的細(xì)胞質(zhì)脂滴積聚明顯減少。利拉魯肽處理的泡沫細(xì)胞中的TG和膽固醇含量顯著降低。利拉魯肽治療后，泡沫細(xì)胞中AMPKα1和磷酸化AMPKα1的表達(dá)水平顯著增加，而SREBP1和磷酸化SREBP1的表達(dá)水平顯著降低。 在小鼠中，HFD、Acrp30敲除和ApoE缺陷的組合對(duì)胰島素抵抗(IR)和NAFLD的發(fā)展具有疊加效應(yīng)。在該模型中，利拉魯肽的給藥阻止了HFD和低脂聯(lián)素血癥誘導(dǎo)的IR和NAFLD的發(fā)展。利拉魯肽還減弱了促炎細(xì)胞因子或轉(zhuǎn)錄因子的表達(dá)，包括TNF-α和NF-κB(65)，以及兩種脂肪生成相關(guān)基因乙酰輔酶a羧化酶(ACC)和脂肪酸合酶(FAS)的表達(dá)。