PS 48 已被證明是一種 PKB 激酶 (PDK1) 激活劑 (Kd: 10.3 μM)。該化合物選擇性地與 PKB 激酶 (PDK1) 的 PIF 結(jié)合口袋結(jié)合。

   PS48激活全長PDK1 (His-PDK1- FL)和PD k1 50-359[Tyr 288 Gly；Gln292Ala] (His-PDK1 dm)的AC50s(達(dá)到最大激活的50%所需的濃度)分別為7.95±0.2和10.0±2.0微米。PS48以1:1的化學(xué)計(jì)量比與pdk 150–359結(jié)合，結(jié)合親和力在微摩爾范圍內(nèi)(Kd=10.3微米)[1]。PDK1激活劑PS48具有逆轉(zhuǎn)雷公藤內(nèi)酯醇(TP)體外細(xì)胞增殖抑制作用的能力。TP對細(xì)胞數(shù)量的抑制作用被PS48顯著逆轉(zhuǎn)。茶多酚顯著增加G0-G1期細(xì)胞比例，降低G2-M期和S期細(xì)胞比例。然而，TP對細(xì)胞周期分布的影響被PS48完全逆轉(zhuǎn)。此外，在高葡萄糖(HG)處理的人腎系膜細(xì)胞(HRMCs)中，TP對PDK1/Akt/mTOR途徑的抑制也可被PS48逆轉(zhuǎn)，以及Ki-67和增殖細(xì)胞核抗原(PCNA)的表達(dá)[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:1180676-32-7

別名:(Z)-5-(4-氯苯基)-3-苯基戊-2-烯酸

化學(xué)名:(Z)-5-(4-chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid

Canonical SMILES:ClC1=CC=C(C=C1)CC/C(C2=CC=CC=C2)=C/C(O)=O

分子式:C17H15ClO2

分子量:286.75

溶解度:Soluble in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1]. Hindie V, et al. Structure and allosteric effects of low-molecular-weight activators on the protein kinase PDK1. Nat Chem Biol. 2009 Oct;5(10):758-64.

[2]. Han F, et al. Triptolide Suppresses Glomerular Mesangial Cell Proliferation in Diabetic Nephropathy Is Associated with Inhibition of PDK1/Akt/mTOR Pathway. Int J Biol Sci. 2017 Sep 21;13(10):1266-1275.