NSC 66811 是一種Mdm2-p53抑制劑，其結(jié)合到 Mdm2 的Ki值為 120 nM。

   p53的N-末端和MDM2中的深疏水裂縫在p53和MDM2之間形成短螺旋。NSC 66811結(jié)合這個(gè)裂縫的活性位點(diǎn)。NSC 66811與120nM的Ki具有高結(jié)合親和力，并且比天然p53肽強(qiáng)56倍。NSC 66811的立體異構(gòu)體模擬p53的三個(gè)關(guān)鍵殘基(Phe19、Trp26和Leu26)，介導(dǎo)與MDM2的相互作用。據(jù)報(bào)道，NSC 66811在具有野生型p53的HCT-116人結(jié)腸癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的積累。然而，NSC 66811對(duì)等基因HCT-116 p53/細(xì)胞系中p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的水平?jīng)]有影響[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:6964-62-1

別名:7-(ALPHA-苯胺基芐基)-2-甲基-8-喹啉醇

化學(xué)名:7-[anilino(phenyl)methyl]-2-methylquinolin-8-ol

Canonical SMILES:CC1=NC2=C(C=C1)C=CC(=C2O)C(C3=CC=CC=C3)NC4=CC=CC=C4

分子式:C23H20N2O

分子量:340.42

溶解度:≥ 34 mg/mL in DMSO, ≥ 3.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Lu Y, Nikolovska-Coleska Z, Fang X, Gao W, Shangary S, Qiu S, Qin D, Wang S. Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3759-62.