Y-27632 dihydrochloride 作為一種選擇性 Rho 激酶抑制劑，是一種新型支氣管擴(kuò)張劑。[1]

在體外，用 3 μM 和 10 μM Y-27632 處理可顯著降低最大收縮反應(yīng)。 Y-27632（10 μM）顯著增加 EFS 誘導(dǎo)的氣道膽堿能神經(jīng)放射性流出，分別增加 27% 和 54%，在小鼠和豚鼠氣管制劑中加載 [(3)H]-膽堿。[2] 在體外，10 μM 的 Y-27632 消除了 Swiss 3T3 細(xì)胞中的應(yīng)力纖維，但它對細(xì)胞周期和胞質(zhì)分裂的 G(1)-S 相變沒有影響。 [3] 在體外，10 μM Y-27632 和低氧處理進(jìn)一步增加軟骨細(xì)胞中 ACAN 和 COL2A1 的表達(dá)。[4] 在體外，100 μM Y-27632 顯著促進(jìn)小梁網(wǎng)細(xì)胞增殖和吞噬作用。[6]

體內(nèi)功效測試表明，吸入 Y-27632（1 mM，2 分鐘）可抑制乙酰膽堿或卵清蛋白誘導(dǎo)的 R(L) 增加，并且平均血壓沒有變化，并且效果至少持續(xù)3 h.[1] 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，靜脈注射5mg/kg Y-27632可顯著降低血清白細(xì)胞介素6（IL-6）、IL-1β、腫瘤壞死因子- MRL/lpr 小鼠血清中 α (TNF-α) 和 IL-10 水平升高。[5] 另外，在 SOD1 中口服 2 或 30 mg/kg 體重的 Y-27632 (G93A) 小鼠，Y-27632 在 30 mg/kg 時(shí)改善雄性小鼠的運(yùn)動功能，但在 2 mg/kg 時(shí)沒有益處。[7]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：129830-38-2

別名：y-27632, Y27632, Y-27632 dihydrochloride, Y 27632

化學(xué)名：4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-pyridin-4-ylcyclohexane-1-carboxamide

Canonical SMILES：CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N

分子式：C14H21N3O.2HCl

分子量：320.26

溶解度：64mg/mL(199.84mM) in DMSO (warm with 50°C water bath), 64mg/mL(199.84mM) in Water

儲存條件：Store at -20°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]Iizuka K, et al. Evaluation of Y-27632, a rho-kinase inhibitor, as a bronchodilator in guinea pigs. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 13;406(2):273-9.

[2]Fernandes L, et al. A Rho-kinase inhibitor, Y-27632, reduces cholinergic contraction but not neurotransmitter release. Eur J Pharmacol. 2006 Nov 21;550(1-3):155-61.

[3]Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83.

[4]Piltti J, et al. Rho-kinase inhibitor Y-27632 and hypoxia synergistically enhance chondrocytic phenotype and modify S100 protein profiles in human chondrosarcoma cells. Sci Rep. 2017 Jun 16;7(1):3708.

[5]Wang Y, et al. Y-27632, a Rho-associated protein kinase inhibitor, inhibits systemic lupus erythematosus. Biomed Pharmacother. 2017 Apr;88:359-366.

[6]Chen W, et al. Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor Treatment Promotes Proliferation and Phagocytosis in Trabecular Meshwork Cells. Front Pharmacol. 2020 Mar 17;11:302.

[7]Günther R, et al. The rho kinase inhibitor Y-27632 improves motor performance in male SOD1(G93A) mice. Front Neurosci. 2014 Oct 7;8:304.