小白菊內(nèi)酯是在藥用草藥小白菊中發(fā)現(xiàn)的倍半萜內(nèi)酯。小白菊內(nèi)酯通過抑制NF-κB活化而表現(xiàn)出抗炎活性；也抑制HDAC1蛋白而不影響其他I/II類HDACs。 小白菊內(nèi)酯(PTL)對NSCLC細胞Calu-1、H1792、A549、H1299、H157和H460具有劑量依賴性的生長抑制作用。小白菊內(nèi)酯可以在測試的肺癌細胞中以濃度和時間依賴的方式誘導凋亡蛋白如CASP8、CASP9、CASP3和PARP1的切割，這表明在暴露于小白菊內(nèi)酯后，凋亡被觸發(fā)。除了誘導凋亡，小白菊內(nèi)酯還以濃度依賴的方式在A549細胞中誘導G0/G1細胞周期停滯，并在H1792細胞中誘導G2/M細胞周期停滯[2]。

 只有具有抗炎特性的HDAC抑制劑小白菊內(nèi)酯在Phb1 KO肝細胞中顯示出有效的抗凋亡作用。事實上，TSA和小白菊內(nèi)酯處理的肝細胞顯示FXR水平增加，CYP7A1、HDAC4、TNFα、TRAIL和Bax水平降低，表明膽汁酸的毒性作用較低，這是特異性HDAC抑制的結(jié)果，導致Phb1 KO肝細胞凋亡反應減弱。重要的是，小白菊內(nèi)酯對Phb1 KO小鼠BDL后的肝損傷具有保護作用。事實上，與對照Phb1 KO小鼠相比，小白菊內(nèi)酯治療導致該小鼠在BDL后的死亡率降低，與較低的凋亡反應相關(guān)，如壞死面積減少、Tunel染色以及ALT (8431 957 vs.4225 210 U/L)和AST (4805 300 vs.2242 438 U/L)活性降低所揭示的[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：20554-84-1

別名：小白菊內(nèi)酯; (-)-Parthenolide

化學名： (1aR,7aS,10aS,10bS,E)-1a,5-dimethyl-8-methylene-2,3,6,7,7a,8,10a,10b-octahydrooxireno[2',3':9,10]cyclodeca[1,2-b]furan-9(1aH)-one

Canonical SMILES：C[C@@]12CC/C=C(C)/CC[C@@H]3[C@H](OC(C3=C)=O)[C@@H]1O2

分子式：C15H20O3

分子量：248.32

溶解度;≥ 9.2mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.

[2]. Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3.

[3]. Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48.