Etoposidephosphate(BMY-40481)是一種有效的抗癌(anti-cancer)化療試劑和一種選擇性拓?fù)洚悩?gòu)酶II(topoisomeraseII)抑制劑，可以防止DNA鏈的重新連接。Etoposidephosphate是依托泊苷的磷酸酯前藥，被認(rèn)為與Etoposide活性相當(dāng)。Etoposidephosphate誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。

依托泊苷磷酸酯是依托泊苷的水溶性衍生物和可能的前藥，其特征在于依托泊苷分子E環(huán)的4’位存在磷酸基團(tuán)[1]。磷酸依托泊苷(0-1微米；72小時)以劑量依賴性方式抑制HCT116 FBXW+/+、FBXW-/-和p53-/-的活性，表現(xiàn)出0.945微米的IC50值；0.375微米；和1.437微米。依托泊苷磷酸酯(25微米；6小時)延遲了FBXW7缺陷型細(xì)胞中p53的恢復(fù)。此外，F(xiàn)BXW7表達(dá)在FBXW7-/-細(xì)胞中消失[2]。細(xì)胞生存力測定[細(xì)胞系:FBXW+/+，F(xiàn)BXW-/-和p53-/-細(xì)胞。

磷酸依托泊苷(靜脈注射；50、100或150毫克/千克；單劑量)在雌性CD-1小鼠第8天出現(xiàn)進(jìn)行性共濟(jì)失調(diào)、翻正反射受損以及前肢和后肢張開和輕癱的臨床癥狀。動物模型:雌性CD-1小鼠。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：117091-64-2

別名：磷酸依托泊苷; BMY-40481

Canonical SMILES： O=C1OC[C@]2([H])[C@H](O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO4)O3)O[C@@H]4C)O)O)C5=C(C=C6OCOC6=C5)[C@@H](C7=CC(OC)=C(OP(O)(O)=O)C(OC)=C7)[C@]21[H]

分子式：C29H33O16P

分子量：668.54

溶解度：Water: 125 mg/mL (186.97 mM)

儲存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。