IC50值:6.2 - 9.8 μg/mL(肉瘤細(xì)胞生存力)木香烴內(nèi)酯是一種倍半萜內(nèi)酯，具有抗炎和抗氧化特性，并介導(dǎo)細(xì)胞凋亡。體外:木香烴內(nèi)酯以劑量依賴的方式顯著抑制RANKL誘導(dǎo)的BMM向破骨細(xì)胞的分化，而不影響細(xì)胞毒性。木香烴內(nèi)酯不調(diào)節(jié)RANKL的早期信號(hào)通路，包括絲裂原活化蛋白激酶和NF-κB通路。然而，木香烴內(nèi)酯通過抑制c-Fos轉(zhuǎn)錄活性來抑制活化T細(xì)胞的核因子，細(xì)胞質(zhì)1 (NFATc1)的表達(dá)，而不影響RANKL誘導(dǎo)的c-Fos表達(dá)。組成型活性(CA)-NFATc1的過表達(dá)挽救了考內(nèi)酯的抑制作用。T24細(xì)胞暴露于木香烴內(nèi)酯也與Bax的表達(dá)增加、Bcl-2、生存素的下調(diào)和caspase-3及其下游靶PARP的顯著激活相關(guān)。木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯抑制細(xì)胞活力，呈劑量和時(shí)間依賴性。IC50值范圍為6.2微克/毫升至9.8微克/毫升。用木香烴內(nèi)酯處理的細(xì)胞在24和48小時(shí)后顯示細(xì)胞周期沒有變化，胱天蛋白酶3/7活性很小，裂解的胱天蛋白酶3水平低。體內(nèi):無論是木香烴內(nèi)酯還是α-MGBL都不影響幽門結(jié)扎大鼠的血液乙醇升高，也不影響腹腔內(nèi)和十二指腸內(nèi)乙醇給藥誘導(dǎo)的血液乙醇升高。木香烴內(nèi)酯和α-MGBL抑制給予20%乙醇和1%羧甲基纖維素鈉的大鼠的胃排空。臨床試驗(yàn):不適用

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：553-21-9

別名：木香烴內(nèi)酯; (+)-Costunolide; Costus lactone

化學(xué)名： (3aS,6E,10E,11aR)-6,10-dimethyl-3-methylidene-3a,4,5,8,9,11a-hexahydrocyclodeca[b]furan-2-one

Canonical SMILES：CC1=CCCC(=CC2C(CC1)C(=C)C(=O)O2)C

分子式：C15H20O2

分子量：232.32

溶解度：≥ 35.7 mg/mL in DMSO, ≥ 45.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C, sealed storage, away from moisture and light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。