AG18是EGFR激酶抑制劑，其IC50值為35 μm[3] AG18作為一般的酪氨酸激酶抑制劑來(lái)阻斷酪氨酸磷酸化和酪氨酸磷酸化下游的事件。[1] 在缺乏毒蕈堿激動(dòng)劑卡巴膽堿的情況下，AG18和AG10減少了90%的細(xì)胞ATP并增加了氧消耗速率，表明這些tyrphostins解偶聯(lián)線粒體。AG18和AG10僅在降低ATP含量的濃度下阻斷腮腺磷酸化事件。AG18和AG10也激活了AMPK和/或hk 293、PC12和HeLa細(xì)胞中未偶聯(lián)的線粒體。[1]

在顆粒黃體素細(xì)胞中，tyrphostin AG18可逆地抑制FSH誘導(dǎo)的P450scc mRNA的積累，IC50值為15 μm。然而，AG18沒(méi)有加速mRNA降解過(guò)程。此外，即使顆粒黃體素細(xì)胞中P450scc mRNA的水平極高，也不受培養(yǎng)物中加入AG18的影響。芳香酶細(xì)胞色素P450和3β-羥基類固醇脫氫酶-I在它們的mRNA水平上被AG18抑制。[2]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:118409-57-7

別名:酪氨酸磷酸化抑制劑23,Tyrphostin A23; RG-50810; AG 18

化學(xué)名 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile

Canonical SMILES C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O

分子式 C10H6N2O2 分子量 186.17

溶解度 ≥ 9.3mg/mL in DMSO 儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. Epub 2003 Dec 19.

[2]. Orly J, Rei Z, Greenberg NM et al. Tyrosine kinase inhibitor AG18 arrests follicle-stimulating hormone-induced granulosa cell differentiation: use of reverse transcriptase-polymerase chain reaction assay for multiple messenger ribonucleic acids. Endocrinology. 1994 Jun;134(6):2336-46.

[3]. Gazit A, Yaish P, Gilon C et al. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1989 Oct;32(10):2344-52.