克唑替尼是一種有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性小分子口服c-Met激酶抑制劑，Ki值為4 nmol/L[1]。 克唑替尼在多種人內(nèi)皮細(xì)胞和癌細(xì)胞系中抑制野生型c-Met磷酸化，平均IC50值為11 nmol/L。已證明克唑替尼可抑制人GTL-16胃癌細(xì)胞的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)其凋亡。此外，克唑替尼可抑制HGF誘導(dǎo)的人NCI-H441肺癌細(xì)胞的遷移和侵襲。此外，克唑替尼還能阻斷MDCK的細(xì)胞散射[1]。 克唑替尼可抑制GTL-16、NCI-H441非小細(xì)胞肺癌、Caki-1腎細(xì)胞癌、U87MG膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或PC-3前列腺腫瘤異種移植小鼠的腫瘤生長(zhǎng)[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:877399-52-5

別名:克唑替尼; PF-02341066

化學(xué)名: 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine

Canonical SMILES CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N

分子式:C21H22Cl2FN5O

分子量:450.34

溶解度:≥ 7.5mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Zou HY1, Li Q, Lee JH, Arango ME, McDonnell SR, Yamazaki S, Koudriakova TB, Alton G, Cui JJ, Kung PP, Nambu MD, Los G, Bender SL,Mroczkowski B, Christensen JG. An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res. 2007 May 1;67(9):4408-17.