IC50值:1.25 nM (Hela細(xì)胞)長(zhǎng)春瑞濱是一種抗有絲分裂化療藥物，用于治療某些類型的癌癥，包括乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌。體外:長(zhǎng)春瑞濱更顯著地抑制HeLa細(xì)胞的增殖，其IC50為1.25 nM，而長(zhǎng)春氟寧的IC50為18 nM。長(zhǎng)春瑞濱阻斷有絲分裂中的細(xì)胞周期進(jìn)程，IC50為3.8 nM，僅略高于抑制增殖的IC50值，表明有絲分裂阻斷是抗增殖作用的主要貢獻(xiàn)者。在三種藥物的IC50濃度下，長(zhǎng)春瑞濱對(duì)紡錘體長(zhǎng)度的縮短具有最大的效果，為29%，相比之下，長(zhǎng)春氟寧為20%，長(zhǎng)春堿為22%。長(zhǎng)春瑞濱誘導(dǎo)激素依賴性(AD) LNCaP細(xì)胞中p53和p21蛋白水平的濃度和時(shí)間依賴性增加，并可以通過p53依賴性和非依賴性途徑恢復(fù)雄激素非依賴性(AI)前列腺癌細(xì)胞中p21的表達(dá)。體內(nèi):19只狗接受長(zhǎng)春瑞濱治療，每7天一次，每次5分鐘，起始劑量為10-20mg/m2。每只狗的平均治療次數(shù)為7次(范圍為1-11次)。最大耐受劑量在15至18 mg/m2之間變化，建議起始劑量為15mg/m2。進(jìn)行了61次VRL治療。治療次數(shù)的中位數(shù)是2(范圍，1-9)。起始劑量為9-12毫克/平方米。最大給藥劑量為15.5毫克/平方米。最大耐受劑量為11.5毫克/平方米。急性DLT包括中性粒細(xì)胞減少、嘔吐和腎毒性。其他值得注意的毒性是體重減輕和貧血。毒性:急性DLT為中性粒細(xì)胞減少、嘔吐和腎毒性。其他值得注意的毒性是體重減輕和貧血。臨床試驗(yàn):XeNa:節(jié)拍，卡培他濱加口服長(zhǎng)春瑞濱治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌的II期試驗(yàn)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：125317-39-7

別名：酒石酸長(zhǎng)春瑞濱; KW-2307; Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate

化學(xué)名：Navelbine ditartrate;KW-2307;Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate

Canonical SMILES： CCC1=CC2CC(C3=C(CN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

分子式：C53H66N4O20

分子量：1079.11

溶解度：≥ 33.7 mg/mL in DMSO, ≥ 41.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 43 mg/mL in Water with ultrasonic儲(chǔ)存條件：4°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。