子囊霉素(FK 520，F(xiàn)R900520)是一種新型中性大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑，分離自吸水鏈霉菌亞種的培養(yǎng)液。屋久島7238號(hào)。 體外:子囊霉素(FK 520，F(xiàn)R900520)以劑量依賴性方式抑制淋巴細(xì)胞反應(yīng)。子囊霉素在小于3200nM的濃度下是無(wú)毒的，此時(shí)抑制百分比為18.9%。子囊霉素對(duì)煙曲霉IFO 5840表現(xiàn)出抗真菌活性。子囊霉素在100 μg/ml時(shí)對(duì)細(xì)菌或酵母沒有抑制作用[1]。

    體內(nèi):子囊霉素劑量依賴性有效，在3.2 mg/kg或更高劑量時(shí)明顯延長(zhǎng)皮膚同種異體移植物的存活，盡管在用橄欖油肌內(nèi)處理的大鼠中，所有皮膚同種異體移植物在7天內(nèi)均被排斥。溶解在橄欖油中的子囊霉素在以100 mg/kg的劑量對(duì)ddY小鼠(雄性，8周齡)進(jìn)行腹膜內(nèi)給藥時(shí)未顯示出不利影響[1]。 臨床試驗(yàn):子囊霉素大環(huán)內(nèi)酰胺衍生物匹美莫司已經(jīng)在兩個(gè)獨(dú)立的臨床試驗(yàn)中在患有特應(yīng)性皮炎的成人和兒童患者中進(jìn)行了測(cè)試。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:104987-12-4

別名:子囊霉素; Immunomycin; FR-900520; FK520

Canonical SMILES: CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC)C)C

分子式:C43H69NO12

分子量:792.01

溶解度:≥ 38.9 mg/mL in DMSO, ≥ 98.6 mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Hatanaka H, Kino T, Miyata S, Inamura N, Kuroda A, Goto T, Tanaka H, Okuhara M.  FR-900520 and FR-900523, novel immunosuppressants isolated from a Streptomyces. II. Fermentation, isolation and physico-chemical and biological characteristics. J Antibiot (Tokyo). 1988;41(11):1592-601.