H-89是環(huán)磷酸依賴性蛋白激酶（蛋白激酶A）的強(qiáng)效抑制劑，IC50為48 nM，對(duì)PKG、PKC、Casein Kinase和其他激酶的抑制作用較弱。

H-89以競(jìng)爭(zhēng)性方式抑制蛋白激酶A，對(duì)ATP敏感。H-89導(dǎo)致劑量依賴性抑制丙酮肟誘導(dǎo)的蛋白磷酸化，在PC12D細(xì)胞中，細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷水平無明顯下降。H-89顯著抑制丙酮肟誘導(dǎo)的PC12D細(xì)胞神經(jīng)突起生長(zhǎng)。H-89（30微米）顯著抑制PC12D細(xì)胞裂解液中cAMP依賴性的histone IIb磷酸化活性[1]。H-89（1-2微米）顯著減緩大鼠剝離纖維的再興奮速率，最可能是由于其對(duì)T系統(tǒng)電位的有害影響。H-89（10-100微米）抑制大鼠剝離纖維的SR凈Ca2+吸收，影響肌原纖維的Ca32+敏感性[2]。

H-89（0.2毫克/100克，i.p.）顯著增加PTZ處理動(dòng)物的癲癇潛伏期和閾值。H-89（0.05、0.2毫克/100克，i.p.）預(yù)防了Bucladesine（300納摩爾）的癲癇活性，顯著增加了癲癇潛伏期和癲癇閾值[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:127243-85-0

別名:N-[2-[P-溴苯丙烯鹽基氨基]乙基]-5-異喹啉磺酰胺

Canonical SMILES:O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(NCCNC/C=C/C3=CC=C(Br)C=C3)=O

分子式:C20H20BrN3O2S

分子量:446.36

溶解度:Soluble in DMSO

儲(chǔ)存條件;Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D

[2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.

[3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70.