JNJ-38877605是c-Met催化活性的小分子ATP競爭性抑制劑。 大量證據(jù)表明，c-Met信號與幾種癌癥的發(fā)展和擴(kuò)散有關(guān)，并且對其在疾病中的作用有了更深入的了解，這使得人們對c-Met和HGF作為抗癌藥物開發(fā)中的主要靶點(diǎn)產(chǎn)生了相當(dāng)大的興趣。 體外:與大約250種不同的酪氨酸和絲氨酸-蘇氨酸激酶相比，JNJ-38877605對c-Met表現(xiàn)出大約600倍的選擇性，并被發(fā)現(xiàn)在體外有效抑制HGF刺激和組成型激活的c-Met磷酸化[1]。 體內(nèi):JNJ-38877605顯示出優(yōu)異的口服生物利用度，在所有受檢物種中接近100%。此外，觀察到單劑量的JNJ-38877605抑制腫瘤異種移植物中甲硫氨酸磷酸化達(dá)16小時(shí)。使用一系列口服給藥方案，甲硫氨酸磷酸化的抑制與劑量依賴性腫瘤生長抑制相關(guān)[2]。

臨床試驗(yàn):JNJ-38877605在晚期或難治性實(shí)體腫瘤患者中的安全性和劑量發(fā)現(xiàn)研究。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：943540-75-8/1072116-03-0

別： 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉

化學(xué)名：6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline

Canonical SMILES：CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2

分子式：C19H13F2N7

分子量：377.35

溶解度：≥ 18.85mg/mL in DMSO, ≥ 3.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] PereraT, L avrijssenT, Janssens B, et al.  JNJ-38877605: a selective Met kinase inhibitor inducing

regression of Met-driven tumor models.  Presented at the 99th AACR Annual Meeting; 2008 Apr 12 -16;