PHA-665752是一種有效的、ATP競爭性的和特異性的c-Met受體酪氨酸激酶抑制劑，其K(i)值為4 nM，IC50值為9nM。PHA-665752對(duì)c-Met的選擇性是其他絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶的50倍以上[1]。 已證明PHA-665752抑制肝細(xì)胞生長因子(HGF)和c-Met介導(dǎo)的胰腺癌細(xì)胞BxPC-3、胃癌細(xì)胞GTL-16和肺癌細(xì)胞NCI-H441的細(xì)胞增殖、運(yùn)動(dòng)性、侵襲和形態(tài)。此外，PHA-665752抑制HGF誘導(dǎo)的c-MET下游介質(zhì)磷酸化[1]。

在體內(nèi)，PHA-665752抑制S114和GTL-16移植異種無胸腺小鼠中的c-Met磷酸化以及腫瘤生長[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：477575-56-7

別名：(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

化學(xué)名： (3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one

Canonical SMILES： CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCCC2CN3CCCC3)C)C=C4C5=C(C=CC(=C5)S(=O)(=O)CC6=C(C=CC=C6Cl)Cl)NC4=O

分子式：C32H34Cl2N4O4S

分子量：641.61

溶解度：≥ 32.1mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Christensen JG1, Schreck R, Burrows J, Kuruganti P, Chan E, Le P, Chen J, Wang X, Ruslim L, Blake R, Lipson KE, Ramphal J, Do S, Cui JJ,Cherrington JM, Mendel DB. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7345-55.